Vanilloid receptor ligands and their use in treatments Number:7,144,888 from the United States Patent and Trademark Office (PTO) owispatent Compounds having the general structure ##STR00001## and compositions containing them, for the treatment of acute, inflammatory and neuropathic pain, dental pain, general headache, migraine, cluster headache, mixed-vascular and non-vascular syndromes, tension headache, general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, inflammatory pain and associated hyperalgesia and allodynia, neuropathic pain and associated hyperalgesia and allodynia, diabetic neuropathy pain, causalgia, sympathetically maintained pain, deafferentation syndromes, asthma, epithelial tissue damage or dysfunction, herpes simplex, disturbances of visceral motility at respiratory, genitourinary, gastrointestinal or vascular regions, wounds, burns, allergic skin reactions, pruritus, vitiligo, general gastrointestinal disorders, gastric ulceration, duodenal ulcers, diarrhea, gastric lesions induced by necrotising agents, hair growth, vasomotor or allergic rhinitis, bronchial disorders or bladder disorders.<H treatments, Vanilloid, Vanilloid, recep, 7144888.html, Patent, pto, 7144888

Title: Vanilloid receptor ligands and their use in treatments

Abstract: Compounds having the general structure ##STR00001## and compositions containing them, for the treatment of acute, inflammatory and neuropathic pain, dental pain, general headache, migraine, cluster headache, mixed-vascular and non-vascular syndromes, tension headache, general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, inflammatory pain and associated hyperalgesia and allodynia, neuropathic pain and associated hyperalgesia and allodynia, diabetic neuropathy pain, causalgia, sympathetically maintained pain, deafferentation syndromes, asthma, epithelial tissue damage or dysfunction, herpes simplex, disturbances of visceral motility at respiratory, genitourinary, gastrointestinal or vascular regions, wounds, burns, allergic skin reactions, pruritus, vitiligo, general gastrointestinal disorders, gastric ulceration, duodenal ulcers, diarrhea, gastric lesions induced by necrotising agents, hair growth, vasomotor or allergic rhinitis, bronchial disorders or bladder disorders.

Patent Number: 7,144,888 Issued on 12/05/2006 to Doherty, et al.

Inventors: Doherty; Elizabeth M. (Newbury Park, CA), Zhu; Jiawang (Simi Valley, CA), Stec; Markian (Fillmore, CA), Norman; Mark H. (Thousand Oaks, CA), Wang; Hui-Ling (Thousand Oaks, CA), Fotsch; Christopher H. (Thousand Oaks, CA), Chen; Ning (Thousand Oaks, CA), Chakrabarti; Partha P. (Simi Valley, CA), Dominguez; Celia (Thousand Oaks, CA), Falsey; James Richard (Westlake Village, CA), Hulme; Christopher (Simi Valley, CA), Katon; Jodie (Ventura, CA), Nixey; Thomas (Newbury Park, CA), Ognyanov; Vassil I. (Thousand Oaks, CA), Pettus; Liping H. (Thousand Oaks, CA), Rzasa; Robert Michael (Ventura, CA)
Assignee: Amgen Inc. (Thousand Oaks, CA)

Appl. No.: 10/638,009

Filed: August 8, 2003

Current U.S. Class: 514/269 ; 544/315; 544/319; 544/323

Current International Class: C07D 239/34 (20060101); C07D 239/38 (20060101); C07D 401/12 (20060101); C07D 403/12 (20060101); C07D 405/12 (20060101); C07D 409/12 (20060101); C07D 417/12 (20060101); A61K 31/4427 (20060101); A61K 31/505 (20060101); A61K 31/506 (20060101); A61P 19/02 (20060101); A61P 25/06 (20060101)

Field of Search: 544/319 514/269

References Cited [Referenced By]

U.S. Patent Documents


5272167	December 1993	Girijavallabhan et al.
5459144	October 1995	Girijavallabhan et al.
5750532	May 1998	Girijavallabhan et al.
5916887	June 1999	Singh et al.
5932590	August 1999	Ciccarone et al.
5936084	August 1999	Jirousek et al.
5959123	September 1999	Singh et al.
5965569	October 1999	Camps Garcia et al.
5969140	October 1999	Ukita et al.
6093737	July 2000	Anthony et al.
6153619	November 2000	Wood et al.
6255489	July 2001	Klintz et al.
6306866	October 2001	Wood et al.
6407111	June 2002	Bos et al.
6562847	May 2003	Lee
6569847	May 2003	Singh et al.
6593330	July 2003	Nilsson
6596773	July 2003	Bos et al.
6610677	August 2003	Davies et al.
6613776	September 2003	Knegtel et al.
2002/0151712	October 2002	Lin et al.
2004/0204386	October 2004	Bhatt et al.

Foreign Patent Documents


0 168 262	Jan., 1986	EP
0 937 459	Jan., 1999	EP
WO 92/04333	Mar., 1992	WO
WO 97/00612	Jan., 1997	WO
WO-97/00612	Jan., 1997	WO
WO 97/13754	Apr., 1997	WO
WO 97/41127	Nov., 1997	WO
WO 98/12176	Mar., 1998	WO
WO 98/12210	Mar., 1998	WO
WO 98/23155	Jun., 1998	WO
WO 98/23156	Jun., 1998	WO
WO 98/28980	Jul., 1998	WO
WO 99/12911	Mar., 1999	WO
WO 99/28314	Jun., 1999	WO
WO 99/41248	Aug., 1999	WO
WO 99/51241	Oct., 1999	WO
WO 2000/59881	Oct., 2000	WO
WO 01/05768	Jan., 2001	WO
WO 01/07032	Feb., 2001	WO
WO 01/07401	Feb., 2001	WO
WO 01/14331	Mar., 2001	WO
WO 01/19817	Mar., 2001	WO
WO 01/53263	Jul., 2001	WO
WO 01/54503	Aug., 2001	WO
WO 01/74331	Oct., 2001	WO
WO 01/76582	Oct., 2001	WO
WO 02/00651	Jan., 2002	WO
WO 02/16324	Feb., 2002	WO
WO 02/18339	Mar., 2002	WO
WO 02/026712	Apr., 2002	WO
WO 02/32872	Apr., 2002	WO
WO 02/36586	May., 2002	WO
WO 02/50052	Jun., 2002	WO
WO 02/079197	Oct., 2002	WO
WO 2002/080853	Oct., 2002	WO
WO 2002/088111	Nov., 2002	WO
WO 2003/006471	Jan., 2003	WO
WO 03/029210	Apr., 2003	WO
WO 2003/028729	Apr., 2003	WO
WO 2003/041649	May., 2003	WO
WO 03/049702	Jun., 2003	WO
WO 2003/093242	Nov., 2003	WO
WO 2004/005283	Jan., 2004	WO
WO 2004/046133	Jun., 2004	WO
WO 2004/065378	Aug., 2004	WO
WO 2004/089286	Oct., 2004	WO

Other References

Valenzano et al. Curr. Med. Chem. 3185-3202, 2004. cited by examiner .
Szallasi et al. Journal of Medicinal Chemistry 47(20): 2717-2723, 2004. cited by examiner .
Tani et al., JP 49021148, CA 82: 140173, 1975. cited by examiner .
Wierenga et al. Heterocycles 16(4), 563-571, 1981, CA 95: 43025, 1981. cit- ed by examiner .
Peerboom et al. Recueil des Travaux chimiques des Pays-bas 93(11), 284-287, 1974, CA 83: 9961, 1974. cited by examiner .
Matsuda, et al.; Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, "Synthesis and Bioactivities of Novel Pyridazine Derivatives: Inhibitors of Interleukin-1 Beta (IL-1.beta.) Production" 11, 2369-2372 (2001). cited by other.

Primary Examiner: Balasubramanian; Venkataraman
Attorney, Agent or Firm: Person; Richard V.

Parent Case Text

This application claims the benefit of U.S. Provisional Application No. 60/402,422, filed Aug. 8, 2002, which is hereby incorporated by reference.

Claims

What is claimed is:

1. A compound having the structure: ##STR00410## or any pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein: J is O or S; n is independently, at each instance, 0, 1 or 2; R.sup.1 is ##STR00411## or R.sup.1 is R.sup.b substituted by 1, 2 or 3 substituents independently selected from R.sup.f, R.sup.g, halo, nitro, cyano, --OR.sup.e, --OR.sup.g, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.g, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylOR.sup.f, naphthyl, --CO.sub.2R.sup.e, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.g, --NR.sup.fC(.dbd.O)R.sup.e, --NR.sup.fC(.dbd.O)R.sup.g, --NR.sup.fC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.fCO.sub.2R.sup.e, --C.sub.1-8alkylOR.sup.f, --C.sub.1-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.nR.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aS(.dbd.O).sub.2R.sup.e and --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, and R.sup.b is additionally substituted by 0, 1 or 2 groups independently selected from R.sup.c; or R.sup.1 is phenyl that is vicinally fused with a saturated or unsaturated 3-, 4- or 5-atom bridge containing 0, 1, 2 or 3 atoms selected from O, N and S with the remaining atoms being carbon, so long as the combination of O and S atoms is not greater than 2, wherein the heterocycle and bridge are substituted by 0, 1, 2 or 3 substituents independently selected from R.sup.5; R.sup.3 is, independently, in each instance, H, halo, --NH.sub.2, --NHC.sub.1-3alkyl, --N(C.sub.1-3alkyl)C.sub.1-3alkyl, or C.sub.1-3alkyl; R.sup.4 is independently at each instance ##STR00412## R.sup.4 is independently at each instance a saturated or unsaturated 5- or 6-membered ring heterocycle containing 1, 2 or 3 atoms selected from O, N and S that is optionally vicinally fused with a saturated or unsaturated 3-, 4- or 5-atom bridge containing 0, 1, 2 or 3 atoms selected from O, N and S with the remaining atoms being carbon, so long as the combination of O and S atoms is not greater than 2, wherein the heterocycle and bridge are substituted by 0, 1, 2 or 3 substituents independently selected from R.sup.e, C.sub.1-4haloalkyl, halo, cyano, oxo, thioxo, --OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.nR.sup.e, --OC.sub.1-4haloalkyl, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --OC.sub.1-6alkylC(.dbd.O)OR.sup.e, --NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.1-4haloalkyl, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.f, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f and --NR.sup.aC(.dbd.O)R.sup.e; or R.sup.4 is independently at each instance naphthyl substituted by 1, 2 or 3 substituents independently selected from C.sub.1-4haloalkyl, halo, nitro, cyano, --S(.dbd.O).sub.nR.sup.e, --OC.sub.1-4haloalkyl, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --OC.sub.1-6alkylC(.dbd.O)OR.sup.e, --NR.sup.aC.sub.1-4haloalkyl, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.f, --OC(.dbd.O)R.sup.e and --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f; but in no instance is R.sup.4-phenyl-(C.sub.1-8alkyl), -phenyl-O--(C.sub.1-6alkyl), -phenyl-NR.sup.aR.sup.a or -phenyl-N(R.sup.a)C(.dbd.O)(C.sub.1-8alkyl); R.sup.5 is independently, at each instance, R.sup.f, R.sup.h, halo, nitro, cyano, --OR.sup.f, --OR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.f--C.sub.2-6alkylOR.sup.f, naphthyl, --CO.sub.2R.sup.e, --C(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC(.dbd.O)R.sup.e, --NR.sup.fC(.dbd.O)R.sup.h, --NR.sup.fC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.fCO.sub.2R.sup.e, --C.sub.1-8alkylOR.sup.f, --C.sub.1-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.nR.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aS(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OS(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --CO.sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC(.dbd.O)R.sup.h, --NR.sup.hC(.dbd.O)R.sup.f, --NR.sup.hC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.fC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hCO.sub.2R.sup.e, --NR.sup.fCO.sub.2R.sup.h, --C.sub.1-8alkylOR.sup.h, --C.sub.1-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.nR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aS(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --NR.sup.hS(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OS(.dbd.O).sub.2R.sup.h or --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h; R.sup.6 is independently, at each instance, H, C.sub.1-5alkyl, C.sub.1-4haloalkyl, halo, nitro --OR.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.a, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.a, --NR.sup.aR.sup.a, --NR.sup.aC.sub.1-4haloalkyl, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.a or --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.a, --C.sub.1-8alkylOR.sup.a, --C.sub.1-6alkylNR.sup.aR.sup.a, --S(C.sub.1-6alkyl), a phenyl ring substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from R.sup.14 and halo; or R.sup.6 is a saturated or unsaturated 5- or 6-membered ring heterocycle containing 1, 2 or 3 atoms selected from O, N and S substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents independently selected from R.sup.14 and halo; R.sup.7 is independently, at each instance, H, C.sub.1-8alkyl, C.sub.1-4haloalkyl, halo, cyano, --OC.sub.1-6alkyl, --OC.sub.1-4haloalkyl, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.a, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.a, --NR.sup.aR.sup.a, --NR.sup.aC.sub.1-4haloalkyl, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.a, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.a, --C.sub.1-8alkylOR.sup.a, --C.sub.1-6alkylNR.sup.aR.sup.a or --S(C.sub.1-6alkyl); or R.sup.7 is a saturated or unsaturated 4- or 5-membered ring heterocycle containing a single nitrogen atom, wherein the ring is substituted with 0, 1 or 2 substituents independently selected from halo, C.sub.1-2haloalkyl and C.sub.1-3alkyl; R.sup.8 is independently, at each instance, H, C.sub.1-5alkyl, C.sub.1-4haloalkyl, halo, nitro, --OC.sub.1-6alkyl, --OC.sub.1-4haloalkyl, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.a, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.a, --NR.sup.aR.sup.a, --NR.sup.aC.sub.1-4haloalkyl, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.a, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.a, --C.sub.1-8alkylOR.sup.a, --C.sub.1-6alkylNR.sup.aR.sup.a, --S(C.sub.1-6alkyl), a phenyl ring substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from R.sup.14 and halo, or R.sup.8 is a saturated or unsaturated 5- or 6-membered ring heterocycle containing 1, 2 or 3 atoms selected from O, N and S substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents independently selected from R.sup.14 and halo; R.sup.9 is independently, at each instance, R.sup.f, R.sup.h, halo, nitro, cyano, --OR.sup.f, --OR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylOR.sup.f, naphthyl, --CO.sub.2R.sup.e, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC(.dbd.O)R.sup.e, --NR.sup.fC(.dbd.O)R.sup.h, --NR.sup.fC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.fCO.sub.2R.sup.e, --C.sub.1-8alkylOR.sup.f, --C.sub.1-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.nR.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aS(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OS(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --NR.sup.fR.sub.2-6alkylOR.sup.h, --CO.sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC(.dbd.O)R.sup.h, --NR.sup.hC(.dbd.O)R.sup.f, --NR.sup.hC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.fC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hCO.sub.2R.sup.e, --NR.sup.fCO.sub.2R.sup.h, --C.sub.1-8alkylOR.sup.h, --C.sub.1-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.nR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aS(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --NR.sup.hS(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OS(.dbd.O).sub.2R.sup.h or --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h; or R.sup.9 is a saturated or unsaturated 4- or 5-membered ring heterocycle containing a single nitrogen atom, wherein the ring is substituted with 0, 1 or 2 substituents independently selected from halo, C.sub.1-2haloalkyl and C.sub.1-3alkyl; wherein at least one of R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8 and R.sup.9 is R.sup.e, R.sup.h, halo nitro cyano --OR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylOR.sup.f, naphthyl, --CO.sub.2R.sup.e, --C(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC(.dbd.O)R.sup.e, --NR.sup.fR(.dbd.O)R.sup.h, --NR.sup.fC(O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.fCO.sub.2R.sup.e, --C.sub.1-8alkylOR.sup.f, --C.sub.1-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aS(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OS(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --CO.sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC(.dbd.O)R.sup.h, --NR.sup.hC(.dbd.O)R.sup.f, --NR.sup.hC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.fC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hCO.sub.2R.sup.e, --NR.sup.fCO.sub.2R.sup.h, --C.sub.1-8alkylOR.sup.h, --C.sub.1-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.nR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aS(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --NR.sup.hS(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OS(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(O)NR.sup.aR.sup.h, or --OC.sub.1-8alkyl substituted by 1, 2 or 3 substituents independently selected from R.sup.f, R.sup.h, halo, nitro, cyano, --OR.sup.f, --OR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylOR.sup.f, naphthyl, --CO.sub.2R.sup.e, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC(.dbd.O)R.sup.e, --NR.sup.fC(.dbd.O)R.sup.h, --NR.sup.fC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.fCO.sub.2R.sup.e, --C.sub.1-8alkylOR.sup.f, --C.sub.1-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.nR.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aS(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OS(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --NR.sup.fC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --CO.sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.fC(.dbd.O)R.sup.h, --NR.sup.hC(.dbd.O)R.sup.f, --NR.sup.hC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.fC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hCO.sub.2R.sup.e, --NR.sup.fCO.sub.2R.sup.h, --C.sub.1-8alkylOR.sup.h, --C.sub.1-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.nR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aS(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --NR.sup.hS(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OS(.dbd.O).sub.2R.sup.h and --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h; (A) R.sup.10 and R.sup.11 together are a saturated or unsaturated 3-, 4- or 5-atom bridge containing 1, 2 or 3 atoms selected from O, N and S with the remaining atoms being carbon, so long as the combination of O and S atoms is not greater than 2, wherein the bridge is substituted by 0, 1 or 2 substituents selected from oxo, thioxo, R.sup.c, R.sup.e, halo, cyano, nitro, --C(O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.f, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --SR.sup.e, --S(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)OR.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --OR.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --SR.sup.h, --S(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f and --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.h; or R.sup.10 and R.sup.11 together are a saturated or partially unsaturated 3-, 4- or 5-carbon bridge, wherein the bridge is substituted by 0, 1 or 2 substituents selected from oxo, thioxo, R.sup.c, R.sup.e, halo, cyano, nitro, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.f, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --SR.sup.e, --S(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f,

--NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)OR.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --OR.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --SR.sup.h, --S(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f and --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.h; and R.sup.12 is independently, at each instance, selected from H, halo, CF.sup.3, C.sub.1-8alkyl, cyano, nitro, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.f, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)OR.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --OR.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --SR.sup.h, --S(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f and --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.h; or R.sup.12 is a saturated or unsaturated 5-, 6- or 7-membered monocyclic or 6-, 7-, 8-, 9-, 10- or 1 1-membered bicyclic ring containing 1, 2 or 3 atoms selected from N, O and S, wherein the ring is substituted by 0, 1 or 2 oxo or thioxo groups, wherein the ring is substituted by 0, 1, 2 or 3 groups selected from R.sup.e, halo, cyano, nitro, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.e, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.f, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --SR.sup.e, --S(.dbd.O)R.sup.e, S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(O)R.sup.h, --C(.dbd.O)OR.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --OR.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --SR.sup.h, --S(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f and --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.h; or R.sup.12 is C.sub.1-4alkyl substituted by 0, 1, 2 or 3 groups selected from C.sub.1-4haloalkyl, cyano, nitro, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.e, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --SR.sup.e, --S(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)OR.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --OR.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --SR.sup.h, --S(.dbd.o)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f and --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.h, and additionally substituted by 0, 1 or 2 halo groups; (B) R.sup.10 is independently, at each instance, selected from H, halo, C.sub.1-5alkyl, C.sub.1-4haloalkyl, cyano, nitro, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.e, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.f, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --SR.sup.e, --S(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)OR.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --OR.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --SR.sup.h, --S(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f and --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.h; or R.sup.10 is a saturated or unsaturated 5-, 6- or 7-membered monocyclic or 6-, 7-, 8-, 9-, 10- or 11-membered bicyclic ring containing 1, 2 or 3 atoms selected from N, O and S, wherein there are no more than 2 N atoms, wherein the ring is substituted by 0, 1 or 2 oxo or thioxo groups, wherein the ring is substituted by 0, 1, 2 or 3 groups selected from R.sup.e, halo, cyano, nitro, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.f, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --SR.sup.e, --S(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)OR.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --OR.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --SR.sup.h, --S(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f,

--NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f and --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.h; or R.sup.10 is C.sub.1-4alkyl substituted by 0, 1, 2 or 3 groups selected from C.sub.1-4haloalkyl, halo, cyano, nitro, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.f, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --SR.sup.e, --S(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)OR.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --OR.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --SR.sup.h, --S(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f and --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.h; and R.sup.11 and R.sup.12 together are a saturated or unsaturated 3-, 4-or 5-atom bridge containing 1, 2 or 3 atoms selected from O, N and S with the remaining atoms being carbon, so long as the combination of O and S atoms is not greater than 2, wherein the bridge is substituted by 0, 1 or 2 substituents selected from oxo, thioxo, R.sup.c, R.sup.e, halo, cyano, nitro, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.f, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --SR.sup.e, --S(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)OR.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --OR.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --SR.sup.h, --S(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f and --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.h; wherein when R.sup.3 is NH.sub.2, then --R.sup.11--R.sup.12-- is not --C.dbd.C--C.dbd.N-- or any substituted version thereof or R.sup.11 and R.sup.12 together are a saturated or partially unsaturated 3-, 4- or 5-carbon bridge, wherein the bridge is substituted by 0, 1 or 2 substituents selected from oxo, thioxo, R.sup.c, R.sup.e, halo, cyano, nitro, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.f, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --SR.sup.e, --S(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)OR.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --OR.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --SR.sup.h, --S(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f and --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.h; and R.sup.13 is independently, at each instance, selected from H, halo, --OR.sup.a, cyano, nitro, C.sub.1-8alkyl, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.f, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --SR.sup.e, --S(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)OR.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --OR.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --SR.sup.h, --S(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f and --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.h; or R.sup.13 is a saturated or unsaturated 5-, 6- or 7-membered monocyclic or 6-, 7-, 8-, 9-, 10- or 11-membered bicyclic ring containing 1, 2 or 3 atoms selected from N, O and S, wherein the ring is substituted by 0, 1 or 2 oxo or thioxo groups, wherein the ring is substituted by 0, 1, 2 or 3 groups selected from R.sup.e, halo cyano nitro --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.f, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --SR.sup.e, --S(.dbd.O)R.sup.e, S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(.dbd.O)OR.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --OR.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --SR.sup.h, --S(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f and --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.h; or R.sup.13 is C.sub.1-4alkyl substituted by 0, 1, 2 or 3 groups selected from C.sub.1-4haloalkyl, cyano, nitro, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.f, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --SR.sup.e, --S(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(.dbd.O)R.sup.h,

--C(.dbd.O)OR.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --OR.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --SR.sup.h, --S(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f and --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.h; R.sup.14 is independently, at each instance, selected from H, halo, C.sub.1-5alkyl, C.sub.1-4haloalkyl, cyano, nitro, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.f, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --SR.sup.e, --S(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(.dbd.O)R.sup.h, --C(O)OR.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --OR.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --SR.sup.h, --S(O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f and --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.h; or R.sup.14 is a saturated or unsaturated 5-, 6- or 7-membered monocyclic or 6-, 7-, 8-, 9-, 10- or 11-membered bicyclic ring containing 1, 2 or 3 atoms selected from N, O and S, wherein there are no more than 2 N atoms, wherein the ring is substituted by 0, 1 or 2 oxo or thioxo groups, wherein the ring is substituted by 0, 1, 2 or 3 groups selected from R.sup.e, halo, cyano, nitro, --C(O)R.sup.e, --C(.dbd.O)OR.sup.f, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --OR.sup.f, --OC(.dbd.O)R.sup.e, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --SR.sup.e, --S(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.f, --C(O)R.sup.h, --C(.dbd.O)OR.sup.h, --C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --OR.sup.h, --OC(.dbd.O)R.sup.h, --OC(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --OC(.dbd.O)N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --OC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --OC.sub.2-6alkylOR.sup.h, --SR.sup.h, --S(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --S(.dbd.O).sub.2N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)R.sup.e, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)R.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)OR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)OR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.O)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)C(.dbd.NR.sup.a)NR.sup.aR.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2R.sup.e, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2R.sup.h, --N(R.sup.h)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.f, --N(R.sup.a)S(.dbd.O).sub.2NR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.f, --NR.sup.aC.sub.2-6alkylNR.sup.aR.sup.h, --NR.sup.hC.sub.2-6alkylOR.sup.f and --NR.sup.aC.sub.2-6alkylOR.sup.h; or R.sup.14 is C.sub.1-4alkyl substituted by 0, 1, 2 or 3 groups selected from C.sub.1-4haloalkyl, halo, cyano, nitro, --C(.dbd.O)R.sup.e, --C(.d